「水合氯醛」水合氯醛麻醉大鼠剂量怎么配
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关于水合氯醛的常识有哪些？
水合氯醛又名水化氯醛，是比较安全的镇静、催眠、止惊药，作用较快，用药后10～20分钟起效。中毒常由于误用过量或短期内重复用药所致。
【药理和毒理】水合氯醛易溶于水，故极易从消化道吸收，迅速进入肝脏及血液内，在体内大部分被还原为对中枢抑制作用更强的三氯乙醇，随即与葡萄糖醛酸结合而失去作用，并从肾脏排出体外。结合物大部分于3～6小时内排出，故无蓄积毒性，但久服能产生耐受性或成瘾。毒理作用为强烈的局部刺激性，中毒量可使中枢神经系统和血管运动中枢抑制，并损害肝、肾。急性中毒可引起昏迷、呼吸抑制、低血压、心肌抑制及心律失常等。中毒量为4～5g，致死量个体差异较大，3～30g不等。
【诊断要点】
1.病史有应用大量水合氯醛史。
2.临床表现
(1)中枢神经系统轻者表现为头痛、头晕、困倦、谵妄、共济失调。严重病人有昏迷、呼吸抑制、瞳孔缩小、肌肉松弛和腱反射消失。
(2)呼吸和心血管系统可有呼吸困难、紫绀、血压下降、脉搏加快及心律失常等。原有心脏病的病人，可致心跳骤停。严重者可因呼吸中枢衰竭和呼吸肌麻痹而致死。
(3)消化系统恶心、呕吐、呕吐物带血、上腹疼痛及腹泻等。
(4)其他可有肝脏肿大、黄疸、肝功能损害、尿少、蛋白尿及血尿等肝、肾损害症状。
3.血药浓度测定治疗浓度100mg/L，致死浓度>250mg/L。血药浓度与临床症状相关性较差。
【急救治疗及预防】
(1)急性中毒时，选用活性炭混悬液、1∶5000高锰酸钾溶液或温开水洗胃，并用硫酸钠导泻。如直肠给药中毒，则应立即洗肠。
(2)有胃肠道出血时，给予牛乳、蛋清保护胃肠道粘膜，必要时加用止血剂。
(3)静脉输液促进毒物排泄，防治体液代谢紊乱，并行保肝治疗。
(4)注意保温、给氧，治疗心律失常、心力衰竭、呼吸衰竭和休克等对症治疗。
(5)预防:用药应按规定剂量。不能同时应用乙醇，合用单胺氧化酶抑制剂时，剂量应减少。同时口服抗凝药时，水合氯醛可使其作用减弱。
水合氯醛的介绍
水合氯醛，是一种具有刺鼻的辛辣气味，味微苦的无色透明结晶固体，有毒。常用作农药、医药中间体，也用于制备氯仿、三氯乙醛。中文名同义词：2,2,2-三氯-1,1-乙二醇；水合氯醛；水合三氯乙醛；三氯乙醛水合物；含水氯醛；三氯乙二醇；水合物三氯乙醛；水化氯醛
说说水合氯醛是一种什么药物?为什么说用它麻醉小鼠违背了动物实验伦理原则呢?
水合氯醛，又名水合三氯乙醛、2,2,2-三氯-1,1-乙二醇，是一种具有刺鼻的辛辣气味，味微苦的有机化合物，有毒。常用作农药、医药中间体，也用于制备氯仿、三氯乙醛。因为作为麻醉剂效果较差,刺激性强,毒副作用较大,存在干扰实验结果,因此认为对实验动物不人道和有背实验动物福利伦理审查原则。
水合氯醛的简介
别名：水合三氯乙醛曾用名：水化氯醛 代号：TCA化学名：2.2.2-三氯-1.1-乙二醇分子式：CCI3CH（OH）2分子量：165.4CAS .NO：302-17-0 无色透明结晶固体，具有刺鼻的辛辣气味，味微苦。露于空气中逐渐挥发。相对密度1.91。熔点57℃。在98℃时分解为水和三氯乙醛。易溶于水，乙醇、氯仿、乙醚、橄榄油、甘油、丙酮、甲乙酮。微溶于二硫化碳、松节油、石油醚、四氯化碳、苯、甲苯。遇氢氧化钠会分解为氯仿和甲酸钠。遇热放出有毒的气体，并有刺激性。危险特性：有毒。大鼠经口LD50：480mg/kg。危规分类及编号：毒害品。参照GB 6.1类61908。UN:2811RTECS编号：FM8750000含量：≥99% PH=4.0-6.0 氯化物≤0.01% 炽灼残渣≤0.1%
水合氯醛
三氯乙醛的水合物,分子式CCl3CH(OH)2。单斜菱晶；熔点57℃，沸点 96.3℃（764毫米汞柱），相对密度为1.9081(20/4℃)；能溶于水, 在乙醚和乙醇中的溶解度较水中小。水合三氯乙醛沸腾时其蒸气已分解成三氯乙醛和水。水合三氯乙醛若用浓硫酸处理，则脱水分解成三氯乙醛。它与氢氧化钠溶液共热，则分解为氯仿，此反应可用于水合三氯乙醛含量的测定。三氯乙醛溶于水中，即生成水合三氯乙醛。水合三氯乙醛有麻醉和镇静作用，曾用作催眠和麻醉药，现已废除不用。
水合三氯乙醛是现存最古老的安眠药之一。早在1831年，人们就发现了这药物，但直到1861年，人们才拿它作为安眠药之用。由于其效果显著，很快就广为流行，在十九世纪末到二十世纪初，曾经盛极一时，即使在溴化盐、巴比妥盐陆续被发现之后，水合三氯乙醛仍旧被运用于内外科临床上。一直到所有安眠药的终结者——BZD被发明之后，水合三氯乙醛才败下阵来，但即使到现在，偶尔还是会被运用于精神科病人的镇定上，在小儿科也会用作手术前的镇定剂。
药理作用
水合三氯乙醛通常是作为液态制剂，在进入肠胃道之后，会迅速被小肠所吸收。水合三氯乙醛本身没有安眠作用，得在肝脏被酵素所代谢，变成三氯乙醇，之后才有安眠效果。一般而言，从服用水合三氯乙醛之后，30~60分钟后才会生效。倘若与食物一起服用，时间会延迟更久。效果可以维持4~8个小时，之后会被肝脏所破坏，由尿液排出。三氯乙醇跟巴比妥盐一样，会作用在“GABA-BZD复合体”上面，增强其功能，协助氯离子进入细胞，稳定神经。水合三氯乙醛可以抑制几乎所有的中枢神经系统，在治疗剂量时，水合三氯乙醛的安全性尚可：它不太会抑制呼吸，不会影响心脏功能，不会干扰胃肠蠕动，还可以造成镇定、安眠、抗癫痫的效果；但过量时，水合三氯乙醛就可能压抑呼吸，降低血压，减低心脏收缩功能。跟巴比妥盐不一样的是：水合三氯乙醛不太会影响肝脏的酵素，如此就不会干扰其他营养素或药物的代谢，但是，水合三氯乙醛对于胃肠道黏膜有刺激性，可能造成腹泻、呕吐、上腹疼痛的问题。
疗效
水合三氯乙醛是种有效的安眠药，有个研究指出：水合三氯乙醛的效果不输给BZD。只是，水合三氯乙醛的耐受性增加的很快，只要使用两周左右，耐受性就会增加，若不加重药量，效果就会越来越少。在成人身上使用，可以给予500~1500毫克的水合三氯乙醛，有些人可能需要到2000毫克的剂量。在儿童身上使用，可以依照小孩的体重，每公斤给予50毫克，最高不得超过1000毫克。剂型有口服的水状液与肛门的塞剂两种。手术前使用，可以直接给予1000毫克，如此可以减低焦虑，并诱发睡眠。戒酒之用。水合三氯乙醛可以用于治疗酒精戒断的症状，有助于戒酒之用。但是目前这用途已经被BZD所取代。
副作用
就如一般的中枢神经抑制剂一样，水合三氯乙醛也会造成晕眩、头重脚轻、口齿不清的现象，有时还可能造成混乱、幻觉或兴奋的副作用。水合三氯乙醛跟巴比妥盐一样，具有药物成瘾的危险。耐受性会随着使用时间而增加，药力会越来越少。当一次使用超过10000毫克时，就会出现中毒现象，此时会有瞳孔紧缩、呼吸中止、深部肌腱反射消失等症状。严重时甚至会死亡。偶尔会出现过敏的反应，此时会有皮肤红肿、风疹块等现象。由于水合三氯乙醛对于胃肠道有不小的刺激性，所以对于食道炎、肠胃炎、十二指肠溃疡的患者而言，尽可能避免。
水合氯醛为什么是稳定的
因为三氯甲基的强烈的吸电子诱导效应加重了羰基碳原子的正电性，从而使羰基碳更容易接受亲核试剂水分子的进攻，使平衡偏向于水合物一边。
水合氯醛溶液是镇静、催眠和抗惊厥药，通过消化道或者直肠给药，都能够迅速的吸收，通常催眠剂量下30分钟内就可以诱导入睡，在一小时左右，镇静、催眠的功效达到高峰，作用时间可以维持4-8个小时。
临床研究
功效主治
治疗失眠，适用于入睡困难的患者。作为催眠药，短期应用有效，连续服用超过两周则无效。麻醉前、手术前和睡眠脑电图检查前用药，可镇静和解除焦虑，使相应的处理过程比较安全和平稳。抗惊厥，用于癫痫持续状态的治疗，也可用于小儿高热、破伤风及子痫引起的惊厥。
药理作用
本品为催眠药、抗惊厥药。催眠剂量30分钟内即可诱导入睡，催眠作用温和，不缩短REMS睡眠时间，无明显后遗作用。催眠机理可能引起近似生理性睡眠，无明显后作用。
较大剂量有抗惊厥作用，可用于小儿高热、破伤风及子痫引起的惊厥。大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢，导致死亡。曾作为基础麻醉的辅助用药，现已极少应用。
以上内容参考：百度百科-水合氯醛
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