「氟康唑注射液说明书」氟康唑注射液的介绍

2022-11-04 06:35:11 发布:网友投稿作者：大海啊全是水

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本文目录

氟康唑注射液的介绍

氟康唑氯化钠注射液的说明书

氟康唑注射液的成份

氟康唑注射液的药理毒理

氟康唑注射液

氟康唑注射液的价格是多少

氟康唑注射液的介绍

氟康唑注射液，适应症为在明确培养结果及其它实验室检查结果之前可开始进行治疗；但是，一旦获得上述结果，应相应调整抗感染治疗方案。1.系统性念珠菌病包括念珠菌血症，播散性念珠菌病和其它类型的侵入性念珠菌感染，侵入性感染包括腹膜、心内膜、眼、肺和尿路感染。可用于恶性肿瘤。重症监护患者。接受细胞毒或免疫抑制治疗，或有其它易感因素的念珠菌感染患者。2.隐球菌病包括隐球菌脑膜炎和其它部位的隐球菌感染（如肺部、皮肤）。可用于免疫功能正常的患者，艾滋病患者及器官移植或其它原因引起免疫功能抑制的患者。氟康唑可用于艾滋病患者隐球菌病的维持和治疗，以防止其复发。3.粘膜念珠菌病包括口咽部、食道、非侵入性支气管肺部感染，念珠菌菌尿症，皮肤粘膜和口腔慢性萎缩性念珠菌病（牙托性口疮）。可用于机体防御功能正常者和免疫功能缺陷患者的治疗。可用于防止艾滋病患者口咽部念珠菌病的复发。4.经细胞毒化疗或放疗后恶性肿瘤易感者的真菌感染的预防。5.免疫功能正常者的地方性深部真菌病，球孢子菌病，类球孢子菌病，孢子丝菌病和组织胞桨菌病。

氟康唑氯化钠注射液的说明书

药理毒理 1．药理本品属吡咯类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服及静注本品对人和各种动物真菌感染，如念珠菌感染（包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病）、新型隐球菌感染（包括颅内感染）、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括颅内感染）及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效。本品的体外抗菌活性明显低于酮康唑，但本品的体内抗菌活性明显高于体外作用。本品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。 2．毒理本品对真菌依赖的细胞色素P-450酶具有高度选择性。一日服用本品0.5g，连续28 天，已证明对男性的血浆睾丸素浓度及育龄期妇女的甾体激素浓度均无影响。药代动力学静脉给予本品100 mg，平均血药峰浓度（Cmax）为4.5～8 mg/L。表观分布容积（Vd）接近于体内水分总量。本品血浆蛋白结合率低（11%～12%），在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中，尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍；水疱皮肤中约为2倍；唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近；脑膜炎症时，脑脊液中本品的浓度可达血药浓度的54%～85%。本品少量在肝脏代谢。主要自肾排泄，以原形自尿中排出给药量的80%以上。血消除半衰期（t1/2?）为27～37小时，肾功能减退时明显延长。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。适应症本品主要用于以下适应症中病情较重的患者： 1．念珠菌病：用于治疗口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时，预防念珠菌感染的发生。 2．隐球菌病：用于治疗脑膜以外的新型隐球菌病；治疗隐球菌脑膜炎时，本品可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物。 3．球孢子菌病。 4．本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。用法用量静脉滴注。成人（1）播散性念珠菌病：首次剂量0.4g，以后一次0.2g，一日1次，持续4周，症状缓解后至少持续2周。（2）食道念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1 次，持续至少3周，症状缓解后至少持续2周。根据治疗反应，也可加大剂量至一次0.4g，一日1次。（3）口咽部念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，疗程至少 2周。（4）念珠菌外阴阴道炎：单剂量，0.15g。（5）隐球菌脑膜炎：一次0.4g，一日1 次，直至病情明显好转，然后一次0.2～0.4g，一日1次，用至脑脊液病毒培养转阴后至少10～12周。或：一次0.4g，一日2次，持续2天，然后一次0.4g，一日1次，疗程同前述。肾功能不全者若只需给药1次，不用调节剂量；需多次给药时，第一及第二日应给常规剂量，此后应按肌酐清除率来调节给药剂量，如下表所述：肌酐清除率（ml/分钟）剂量 >50 常规剂量 11～50 常规剂量的一半进行常规透析的病人每次透析后给药1次小儿治疗方案尚未建立。有资料报道起始剂量按体重一日3～6mg/kg，一日1次，治疗少数出生2周至14岁的小儿患者，结果是安全的。不良反应 1．常见消化道反应，表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。 2．过敏反应：可表现为皮疹，偶可发生严重的剥脱性皮炎（常伴随肝功能损害）、渗出性多形红斑。 3．肝毒性：治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状，尤其易发生于有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）的患者。 4．可见头晕、头痛。 5．某些患者，尤其有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）的患者，可能出现肾功能异常。 6．偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变，尤其易发生于有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）的患者。禁忌症对本品或其他吡咯类药物有过敏史者禁用。注意事项 1．本品与其他吡咯类药物可发生交叉过敏反应，因此对任何一种吡咯类药物过敏者禁用本品。 2．由于本品主要自肾排出，因此治疗中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者需减量应用。 3．本品目前在免疫缺陷者中的长期预防用药，已导致念珠菌属等对氟康唑等吡咯类抗真菌药耐药性的增加，故需掌握指征，避免无指征预防用药。 4．治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状。因此用本品治疗开始前和治疗中均应定期检查肝功能，如肝功能出现持续异常，或肝毒性临床症状时均需立即停用本品。 5．本品与肝毒性药物合用、需服用本品两周以上或接受多倍于常用剂量的本品时，可使肝毒性的发生率增高，故需严密观察，在治疗前和治疗期间每两周进行一次肝功能检查。 6．本品应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及实验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品长期维持治疗以防止复发。 7．接受骨髓移植者，如严重粒细胞减少已先期发生，则应预防性使用本品，直至中性粒细胞计数上升至1×109/L以上后7天。 8．肾功能损害者，可按前述方案调整用药剂量（见【用法用量】）；血液透析患者在每次透析后可给予本品一日量，因为3小时血液透析可使本品的血药浓度降低约50%。 9．本品静脉滴注时最大滴注速率为200mg/小时。孕妇及哺乳期妇女用药 1．动物试验中，本品高剂量给予动物时可出现流产、死胎增多、幼年动物肋骨畸形、腭裂等变化。虽然在人类中未发现此类情况，但孕妇仍应禁用。 2．尚无母乳中含本品浓度的数据，故哺乳期妇女慎用或服用本品时暂停哺乳。儿童用药本品对小儿的影响缺乏充足的研究资料，虽然少数出生2周至14岁小儿患者以每日 3～6mg/kg（按体重）剂量治疗未发生不良反应，但小儿仍不宜应用。老年患者用药肾功能无减退的老年患者无须调整剂量。肾功能减退的老年患者须根据肌酐清除率调整剂量（详见【用法用量】）。药物相互作用 1．本品与异烟肼或利福平合用时，可使本品的浓度降低。 2．本品与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降血糖药合用时，可使此类药物的血药浓度升高而可能导致低血糖，因此需监测血糖，并减少磺酰脲类降血糖药的剂量。 3．高剂量本品和环孢素合用时，可使环孢素的血药浓度升高，致毒性反应发生的危险性增加，因此必须在监测环孢素血药浓度并调整剂量的情况下方可谨慎应用。 4．本品与氢氯噻嗪合用，可使本品的血药浓度升高。 5．本品与茶碱合用时，茶碱血药浓度约可升高13%，可导致毒性反应，故需监测茶碱的血药浓度。 6．本品与华法林等双香豆素类抗凝药合用时，可增强双香豆素类抗凝药的抗凝作用，致凝血酶原时间延长，故应监测凝血酶原时间并谨慎使用。 7．本品与苯妥英钠合用时，可使苯妥英钠的血药浓度升高，故需监测苯妥英钠的血药浓度。

氟康唑注射液的成份

本品主要成份为氟康唑，其化学名称为2-(2，4-二氟苯基)-1，3-双-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-丙醇。化学结构式如下：分子式：C13H12F2N6O分子量：306.38本品所含辅料为：注射用氯化钠。

氟康唑注射液的药理毒理

药效学特性氟康唑是一种新型的三唑类抗真菌药之一，它是真菌甾醇合成的强效、特异性抑制剂。口服和静脉注射氟康唑对各种真菌感染动物模型有效。已证实氟康唑对条件致病真菌引起的感染有效，如念珠菌属感染，包括免疫缺陷动物的系统性念珠菌病；新型隐球菌感染，包括颅内感染；小孢子菌属和毛癣菌属感染。氟康唑还对地方性真菌病动物模型有效，包括皮炎芽生菌感染；粗球孢子菌感染，包括颅内感染；荚膜组织胞浆菌等在正常动物和免疫功能抑制动物中引起的感染。有报道，发生非白念珠菌念珠菌属二重染时，由于念珠菌性（如克柔念珠菌）通常对氟康唑不敏感，对这些病例需采用其它抗真菌治疗方案。氟康唑对真菌的细胞色素P-450依赖酶具有高度特异性。氟康唑每日50毫克，连用28天，对男性的血浆睾丸酮浓度或育龄妇女的血浆类固醇浓度无影响。氟康唑每日200至400毫克，对男性健康志愿者的内源性类固醇水平或促肾上腺皮质激素刺激效应无明显影响。与安替比林药物相互作用的研究表明，单剂量或多剂量使用氟康唑50毫克不影响安替比林的体内代谢。临床前安全性资料致癌作用：小鼠和大鼠分别按2.5、5或10毫克/公斤体重/日剂量（约为人体推荐剂量的2-7倍）口服氟康唑24个月，提示氟康唑无致癌作用。雄性大鼠接受5和10毫克/公斤体重/日氟康唑治疗后，其肝细胞腺瘤发生率升高。致畸作用：无论有代谢活性或无代谢活性的氟康唑，对4株鼠伤寒沙门菌和小鼠淋巴瘤L5178Y系统致畸试验的结果均为阴性。体内细胞遗传学研究（豚鼠骨髓细胞，随后口服氟康唑）和体外研究（人体淋巴细胞暴露在浓度为1000微克/毫升的氟康唑中）的结果显示，氟康唑无致染色体突变作用。对生育力的损害：虽然口服氟康唑20毫克/公斤体重可轻度延迟大鼠的分娩过程，但雄性和雌性大鼠分别接受口服氟康唑5、10或20毫克/公斤体重/日剂量治疗，或每日胃肠外给予5、25或75毫克/公斤体重治疗，本品不影响其生育力。在大鼠围产期静脉注射氟康唑5、20和40毫克/公斤体重的研究中观察到，一些雌鼠接受20毫克/公斤体重（接近人体推荐剂量的5-15倍）和40毫克/公斤体重后出现难产和延迟分娩，而在接受5毫克/公斤体重后则未发生上述情况。在这些剂量下，分娩的紊乱可表现为死胎数量轻度增加和存活新生鼠数量减少。大剂量氟康唑对大鼠分娩的影响与其对该种群特异性的降低雌激素水平的特性有关。在接受氟康唑治疗的妇女中尚未观察到这种激素水平的变化（参见药效学特性）。